👤 E. Carlsson

🔍 Search 📋 Browse 🏷️ Tags ❤️ Favourites ➕ Add 🧬 Extraction
3
Articles
3
Name variants
Also published as: G. Carlsson, L. Carlsson
articles
L.A. Zhou, Q. Zhou, M.D. Siegelin +351 more · 2024 · Cells · MDPI · added 2026-04-20
L.A. Zhou, Q. Zhou, M.D. Siegelin, J.M. Angelastro, P. Paerhati, J. Liu, Z. Jin, T. Jakos, S. Zhu, L. Qian, J. Zhu, Y. Yuan, P.D. Canoll, J. Kuo, M. Weicker, A. Costa, J.N. Bruce, L.A. Greene, T.K. Sears, M. Zhang, X. Wang, N. Yang, X. Zhu, Z. Lu, Y. Cai, B. Li, Y. Zhu, X. Li, Y. Wei, K.H. Klempnauer, X. Sun, P. Jefferson, S. Wang, J. Wu, W. Zhao, M. Li, S. Li, L. Hartl, J. Duitman, M.F. Bijlsma, C.A. Spek, C.C. Cates, A.D. Arias, L.S. Nakayama Wong, M.W. Lame, M. Sidorov, G. Cayanan, D.J. Rowland, J. Fung, G. Karpel-Massler, B.A. Horst, C. Shu, L. Chau, T. Tsujiuchi, P. Canoll, N. Pasquier, T.T.T. Nguyen, D. Banerjee, S. Boboila, S. Okochi, A.V. Kadenhe-Chiweshe, G. Lopez, A. Califano, E.P. Connolly, D.J. Yamashiro, S.E. Monaco, M. Szabolcs, D. Merino, P. Vaupel, G. Multhoff, A. Fukushi, H.D. Kim, Y.C. Chang, C.H. Kim, M. Jaworska, J. Szczudlo, A. Pietrzyk, J. Shah, S.E. Trojan, B. Ostrowska, K.A. Kocemba-Pilarczyk, T. Ackermann, G. Hartleben, C. Muller, G. Mastrobuoni, M. Groth, B.A. Sterken, M.A. Zaini, S.A. Youssef, H.R. Zuidhof, S.R. Krauss, Z. Wang, J. Pang, L. Wang, Q. Dong, D. Jin, Z. Chai, Y. Yang, Z. Gu, X. Cai, W. Ye, L. Kong, X. Qiu, L. Ying, T.C. Chan, Y.L. Shiue, C.F. Li, K. Balamurugan, J.M. Wang, H.H. Tsai, S. Sharan, M. Anver, R. Leighty, E. Sterneck, Y. Zhang, L. Li, F. Chu, H. Wu, X. Xiao, J. Ye, K. Li, A. Subramanian, P. Tamayo, V.K. Mootha, S. Mukherjee, B.L. Ebert, M.A. Gillette, A. Paulovich, S.L. Pomeroy, T.R. Golub, E.S. Lander, C.M. Lindgren, K.F. Eriksson, S. Sihag, J. Lehar, P. Puigserver, E. Carlsson, M. Ridderstrale, E. Laurila, M. Maslowska, H.W. Wang, K. Cianflone, S. Mizuno, R. Seishima, J. Yamasaki, K. Hattori, M. Ogiri, S. Matsui, K. Shigeta, K. Okabayashi, O. Nagano, P. Bajwa, K. Kordylewicz, A. Bilecz, R.R. Lastra, K. Wroblewski, Y. Rinkevich, E. Lengyel, H.A. Kenny, S. Xiao, W. Nai-Dong, Y. Jin-Xiang, T. Long, L. Xiu-Rong, G. Hong, Y. Jie-Cheng, Z. Fei, C. Zhou, L.H. Lyu, H.K. Miao, T. Bahr, Q.Y. Zhang, T. Liang, H.B. Zhou, G.R. Chen, Y. Bai, P.C. Hart, M. Mao, A.L. de Abreu, K. Ansenberger-Fricano, D.N. Ekoue, D. Ganini, A. Kajdacsy-Balla, A.M. Diamond, R.D. Minshall, M.E. Consolaro, M. Shimizu, N. Tanaka, S. Dagdeviren, R.T. Lee, N. Wu, N. Qayyum, M. Haseeb, M.S. Kim, S. Choi, E. Yoshihara, N.M. Alhawiti, S. Al Mahri, M.A. Aziz, S.S. Malik, S. Mohammad, S.Y. Hong, F.X. Yu, Y. Luo, T. Hagen, L. Shen, J.M. O’Shea, M.R. Kaadige, S. Cunha, B.R. Wilde, A.L. Cohen, A.L. Welm, D.E. Ayer, L. Feng, R. Ding, X. Qu, Y. Li, T. Shen, R. Li, J. Zhang, Y. Ru, X. Bu, Q. Yan, L. Gong, H. Xu, B. Liu, X. Fang, D. Yu, T. Wei, Y. Wang, Y. Liang, H. Wang, B. Chen, Q. Mao, W. Xia, T. Zhang, X. Song, Z. Zhang, L. Xu, G. Dong, Y. Chen, J. Ning, W. Cao, T. Du, J. Jiang, X. Feng, B. Zhang, B. Kalyanaraman, G. Cheng, M. Hardy, M. You, T.M. Ashton, W.G. McKenna, L.A. Kunz-Schughart, G.S. Higgins, L. Liu, P.K. Patnana, X. Xie, D. Frank, S.C. Nimmagadda, A. Rosemann, M. Liebmann, L. Klotz, B. Opalka, C. Khandanpour, N. Chen, Y.S. Zhou, L.C. Wang, J.B. Huang, Z. Wu, W. Wang, L. Wei, A.M. Stevens, E.S. Schafer, M. Terrell, R. Rashid, H. Paek, M.B. Bernhardt, A. Weisnicht, W.T. Smith, N.J. Keogh, A. Kapur, P. Mehta, A.D. Simmons, S.S. Ericksen, G. Mehta, S.P. Palecek, M. Felder, Z. Stenerson, A. Nayak, J.M.A. Dominguez, H. Dykstra, C. LaRose, C. Fisk, A. Waldhart, X. Meng, G. Zhao, A.N. Waldhart, A.S. Peck, E.A. Boguslawski, Z.B. Madaj, J. Wen, K. Veldkamp, M. Hollowell, B. Zheng, L.C. Cantley, A. Shaywitz, Y. Dagon, C. Tower, G. Bellinger, C.H. Shen, J. Asara, T.E. McGraw, S.J. Qualls-Histed, C.P. Nielsen, J.A. MacGurn, S. Kim, J. Ge, D. Kim, J.J. Lee, Y.J. Choi, W. Chen, J.W. Bowman, S.S. Foo, L.C. Chang, Q. Liang, M. Pliszka, L. Szablewski, P.B. Ancey, C. Contat, E. Meylan, M.H. Chan, Y.F. Yang, C.H. Li, M. Hsiao, P. Patwari, W.A. Chutkow, K. Cummings, V.L. Verstraeten, J. Lammerding, E.R. Schreiter, J. Deng, T. Pan, Z. Liu, C. McCarthy, J.M. Vicencio, L. Cao, G. Alfano, A.A. Suwaidan, M. Yin, R. Beatson, H. Gong, P. Zhang, X. Hu Show less
We have designed cell-penetrating peptides that target the leucine zipper transcription factors ATF5, CEBPB and CEBPD and that promote apoptotic death of a wide range of cancer cell types, but not nor Show more
We have designed cell-penetrating peptides that target the leucine zipper transcription factors ATF5, CEBPB and CEBPD and that promote apoptotic death of a wide range of cancer cell types, but not normal cells, in vitro and in vivo. Though such peptides have the potential for clinical application, their mechanisms of action are not fully understood. Here, we show that one such peptide, Dpep, compromises glucose uptake and glycolysis in a cell context-dependent manner (in about two-thirds of cancer lines assessed). These actions are dependent on induction of tumor suppressor TXNIP (thioredoxin-interacting protein) mRNA and protein. Knockdown studies show that TXNIP significantly contributes to apoptotic death in those cancer cells in which it is induced by Dpep. The metabolic actions of Dpep on glycolysis led us to explore combinations of Dpep with clinically approved drugs metformin and atovaquone that inhibit oxidative phosphorylation and that are in trials for cancer treatment. Dpep showed additive to synergistic activities in all lines tested. In summary, we find that Dpep induces TXNIP in a cell context-dependent manner that in turn suppresses glucose uptake and glycolysis and contributes to apoptotic death of a range of cancer cells. Show less
📄 PDF DOI: 10.3390/cells13121025
amino-acid
S. Trapotsi, G. Drakakis, A. Koutsoukas +1688 more · 2022 · RSC Chemical Biology · Royal Society of Chemistry · added 2026-04-20
S. Trapotsi, G. Drakakis, A. Koutsoukas, I. Cortes–Ciriano, P. Martínez–Alonso, T. E. Malliavin, A. Velazquez-Campoy, S. C. Brewerton, M. J. Bodkin, D. A. Evans, R. C. Glen, J. A. Carrodeguas, A. Bender, S. W. Page, J. E. Maddison, M. R. Trusheim, E. R. Berndt, F. L. Douglas, L. Rovin, C. J. Bailey, G. Zhou, R. Myers, Y. Li, Y. Chen, X. Shen, J. Fenyk-Melody, M. Wu, J. Ventre, T. Doebber, N. Fujii, N. Musi, M. F. Hirshman, L. J. Goodyear, D. E. Moller, I. Bezprozvanny, J. Wu, Q. Li, A. C. Lai, C. M. Crews, J. Downward, F. Ardito, M. Giuliani, D. Perrone, G. Troiano, L. L. Muzio, H. Lodish, A. Berk, S. L. Zipursky, P. Matsudaira, D. Baltimore, J. Darnell, N. Ammeux, B. E. Housden, A. Georgiadis, Y. Hu, N. Perrimon, J. E. Dumont, S. Dremier, I. Pirson, C. Maenhaut, T. Vu, F. X. Claret, H. S. Camp, O. Li, S. C. Wise, Y. H. Hong, C. L. Frankowski, R. Vanbogelen, T. Leff, K. Kores, J. Konc, U. Bren, M.-A. Trapotsi, L. H. Mervin, A. M. Afzal, N. Sturm, O. Engkvist, I. P. Barrett, B. Baillif, J. Wichard, O. Méndez-Lucio, D. Rouquié, J. Inglese, D. S. Auld, B. A. Wetmore, J. F. Wambaugh, S. S. Ferguson, M. A. Sochaski, D. M. Rotroff, K. Freeman, H. J. Clewell III, D. J. Dix, M. E. Andersen, K. A. Houck, B. Allen, R. S. Judson, R. Singh, R. J. Kavlock, A. M. Richard, R. S. Thomas, M. Schenone, V. Dančík, B. K. Wagner, P. A. Clemons, A. Subramanian, R. Narayan, S. M. Corsello, D. D. Peck, T. E. Natoli, X. Lu, J. Gould, J. F. Davis, A. A. Tubelli, J. K. Asiedu, D. L. Lahr, J. E. Hirschman, Z. Liu, M. Donahue, B. Julian, M. Khan, D. Wadden, I. C. Smith, D. Lam, A. Liberzon, C. Toder, M. Bagul, M. Orzechowski, O. M. Enache, F. Piccioni, S. A. Johnson, N. J. Lyons, A. H. Berger, A. F. Shamji, A. N. Brooks, A. Vrcic, C. Flynn, J. Rosains, D. Y. Takeda, R. Hu, D. Davison, J. Lamb, K. Ardlie, L. Hogstrom, P. Greenside, N. S. Gray, S. Silver, X. Wu, W.-N. Zhao, W. Read-Button, S. J. Haggarty, L. V. Ronco, J. S. Boehm, S. L. Schreiber, J. G. Doench, J. A. Bittker, D. E. Root, B. Wong, T. R. Golub, J. M. Raser, E. K. O’Shea, A. A. Kalaitzis, N. D. Lawrence, D. P. Nusinow, J. Szpyt, M. Ghandi, C. M. Rose, E. R. McDonald, M. Kalocsay, J. Jané-Valbuena, E. Gelfand, D. K. Schweppe, M. Jedrychowski, J. Golji, D. A. Porter, T. Rejtar, Y. K. Wang, G. V. Kryukov, F. Stegmeier, B. K. Erickson, L. A. Garraway, W. R. Sellers, S. P. Gygi, M.-A. Bray, S. Singh, H. Han, C. T. Davis, B. Borgeson, C. Hartland, M. Kost-Alimova, S. M. Gustafsdottir, C. C. Gibson, A. E. Carpenter, A. X. Lu, O. Z. Kraus, S. Cooper, A. M. Moses, S. N. Chandrasekaran, H. Ceulemans, J. D. Boyd, M. J. Cox, S. Jaensch, J. Van de Waeter, L. Cougnaud, D. Seynaeve, S. Benalla, S. J. Koo, I. Van Den Wyngaert, J.-M. Neefs, D. Malkov, M. Bittremieux, M. Steemans, P. J. Peeters, J. K. Wegner, E. Gustin, Y. T. Chong, H. W. H. Göhlmann, I. Nassiri, M. N. McCall, P. D. Piehowski, V. A. Petyuk, D. J. Orton, F. Xie, M. Ramirez-Restrepo, A. Engel, A. P. Lieberman, R. L. Albin, D. G. Camp, R. D. Smith, A. J. Myers, M. Medo, D. M. Aebersold, M. Medová, C. H. Johnson, F. J. Gonzalez, T. Ramirez, M. Daneshian, H. Kamp, F. Y. Bois, M. R. Clench, M. Coen, B. Donley, S. M. Fischer, D. R. Ekman, E. Fabian, C. Guillou, J. Heuer, H. T. Hogberg, H. Jungnickel, H. C. Keun, G. Krennrich, E. Krupp, A. Luch, F. Noor, E. Peter, B. Riefke, M. Seymour, N. Skinner, L. Smirnova, E. Verheij, S. Wagner, T. Hartung, B. van Ravenzwaay, M. Leist, A. M. D. Livera, M. Sysi-Aho, L. Jacob, J. A. Gagnon-Bartsch, S. Castillo, J. A. Simpson, T. P. Speed, R. Chaleckis, I. Meister, P. Zhang, C. E. Wheelock, J. G. Abelin, J. Patel, C. M. Feeney, L. Fagbami, A. L. Creech, L. Pino, J. W. Qiao, E. Kuhn, A. Officer, J. Li, S. Abbatiello, R. Sidman, E. Snyder, S. A. Carr, J. D. Jaffe, Y. A. Chen, S. A. Eschrich, L. Litichevskiy, R. Peckner, C. M. Dunning, J. D. Egertson, S. Egri, T. Ko, B. X. MacLean, A. E. Mungenast, M. Papanastasiou, V. Sharma, J. Z. Young, M. J. MacCoss, L.-H. Tsai, R. Lewis, Z. Tanoli, U. Seemab, A. Scherer, K. Wennerberg, J. Tang, M. Vähä-Koskela, A. Gaulton, L. J. Bellis, A. P. Bento, J. Chambers, M. Davies, A. Hersey, Y. Light, S. McGlinchey, D. Michalovich, B. Al-Lazikani, J. P. Overington, S. Kim, J. Chen, T. Cheng, A. Gindulyte, J. He, S. He, B. A. Shoemaker, P. A. Thiessen, B. Yu, L. Zaslavsky, J. Zhang, E. E. Bolton, I. A. Smit, C. H. G. Allen, F. Svensson, T. Hanser, J. Bajorath, J. Sun, N. Jeliazkova, V. Chupakhin, J.-F. Golib-Dzib, L. Carlsson, J. Wegner, I. Georgiev, V. Jeliazkov, N. Kochev, T. J. Ashby, H. Chen, T. Kalliokoski, C. Kramer, A. Vulpetti, P. Gedeck, A. Lin, D. Horvath, V. Afonina, G. Marcou, J.-L. Reymond, A. Varnek, C. Ye, D. J. Ho, M. Neri, C. Yang, T. Kulkarni, R. Randhawa, M. Henault, N. Mostacci, P. Farmer, S. Renner, R. Ihry, L. Mansur, C. G. Keller, G. McAllister, M. Hild, J. Jenkins, A. Kaykas, P. R. Bushel, R. S. Paules, S. S. Auerbach, H. K. Yalamanchili, Y.-W. Wan, G. X. Y. Zheng, J. M. Terry, P. Belgrader, P. Ryvkin, Z. W. Bent, R. Wilson, S. B. Ziraldo, T. D. Wheeler, G. P. McDermott, J. Zhu, M. T. Gregory, J. Shuga, L. Montesclaros, J. G. Underwood, D. A. Masquelier, S. Y. Nishimura, M. Schnall-Levin, P. W. Wyatt, C. M. Hindson, R. Bharadwaj, A. Wong, K. D. Ness, L. W. Beppu, H. J. Deeg, C. McFarland, K. R. Loeb, W. J. Valente, N. G. Ericson, E. A. Stevens, J. P. Radich, T. S. Mikkelsen, B. J. Hindson, J. H. Bielas, N. J. Schurch, P. Schofield, M. Gierliński, C. Cole, A. Sherstnev, V. Singh, N. Wrobel, K. Gharbi, G. G. Simpson, T. Owen-Hughes, M. Blaxter, G. J. Barton, A. Koussounadis, S. P. Langdon, I. H. Um, D. J. Harrison, V. A. Smith, X. Xie, E. D. Crawford, D. Peck, J. W. Modell, I. C. Blat, M. J. Wrobel, J. Lerner, J.-P. Brunet, K. N. Ross, M. Reich, H. Hieronymus, G. Wei, S. A. Armstrong, R. Wei, E. S. Lander, R. Edgar, M. Domrachev, A. E. Lash, H. Parkinson, M. Kapushesky, M. Shojatalab, N. Abeygunawardena, R. Coulson, A. Farne, E. Holloway, N. Kolesnykov, P. Lilja, M. Lukk, R. Mani, T. Rayner, A. Sharma, E. William, U. Sarkans, A. Brazma, D. L. Svoboda, T. Saddler, Y. Igarashi, N. Nakatsu, T. Yamashita, A. Ono, Y. Ohno, T. Urushidani, H. Yamada, N. Lim, P. Pavlidis, A. Musa, L. S. Ghoraie, S.-D. Zhang, G. Galzko, O. Yli-Harja, M. Dehmer, B. Haibe-Kains, F. Emmert-Streib, M. Bickle, S. Seal, H. Yang, L. Vollmers, T. R. Jones, M. R. Lamprecht, C. Clarke, I. H. Kang, O. Friman, D. A. Guertin, J. H. Chang, R. A. Lindquist, J. Moffat, P. Golland, D. M. Sabatini, M. Held, M. H. A. Schmitz, B. Fischer, T. Walter, B. Neumann, M. H. Olma, M. Peter, J. Ellenberg, D. W. Gerlich, S. Rajaram, B. Pavie, L. F. Wu, S. J. Altschuler, J. Ollion, J. Cochennec, F. Loll, C. Escudé, T. Boudier, T. Wollmann, M. Gunkel, I. Chung, H. Erfle, K. Rippe, K. Rohr, J. C. Caicedo, A. Goodman, K. W. Karhohs, B. A. Cimini, J. Ackerman, M. Haghighi, C. Heng, T. Becker, M. Doan, C. McQuin, M. Rohban, V. Chernyshev, L. Kamentsky, L. Ding, S. M. Rafelski, D. Thirstrup, W. Wiegraebe, F. Heigwer, S. Warchal, P. Qiu, C. Molnar, A. S. Vasilevich, J. D. Barry, H. S. Bansal, O. Kraus, M. Wawer, L. Paavolainen, M. D. Herrmann, J. Hung, H. Hennig, J. Concannon, I. Smith, P. Rees, P. Horvath, R. G. Linington, V. Ljosa, K. L. Sokolnicki, E. Williams, J. Moore, S. W. Li, G. Rustici, A. Tarkowska, A. Chessel, S. Leo, B. Antal, R. K. Ferguson, R. E. C. Salas, J. R. Swedlow, M. H. Rohban, N. E. Bodycombe, T. P. Hasaka, C. S. Hon, M. M. Kemp, K. Li, D. Walpita, M. J. Wawer, A. Mullard, A. A. Saei, C. M. Beusch, A. Chernobrovkin, P. Sabatier, B. Zhang, Ü. G. Tokat, E. Stergiou, M. Gaetani, Á. Végvári, R. A. Zubarev, M. Zapalska-Sozoniuk, L. Chrobak, K. Kowalczyk, M. Kankofer, H. Gullberg, K. Johansson, B. Lundgren, P. I. Arvidsson, E. S. J. Arnér, Y. Perez-Riverol, A. Csordas, J. Bai, M. Bernal-Llinares, S. Hewapathirana, D. J. Kundu, A. Inuganti, J. Griss, G. Mayer, M. Eisenacher, E. Pérez, J. Uszkoreit, J. Pfeuffer, T. Sachsenberg, Ş. Yılmaz, S. Tiwary, J. Cox, E. Audain, M. Walzer, A. F. Jarnuczak, T. Ternent, J. A. Vizcaíno, P. Samaras, T. Schmidt, M. Frejno, S. Gessulat, M. Reinecke, A. Jarzab, J. Zecha, J. Mergner, P. Giansanti, H.-C. Ehrlich, S. Aiche, J. Rank, H. Kienegger, H. Krcmar, B. Kuster, M. Wilhelm, B. Aslam, M. Basit, M. A. Nisar, M. Khurshid, M. H. Rasool, Y. Lao, X. Wang, N. Xu, H. Zhang, H. Xu, K. Hollywood, D. R. Brison, R. Goodacre, L. Zhang, C. Ma, H. Chao, Y. Long, Z. Li, X. Ge, H. Xia, Y. Yin, J. Batley, M. Li, R. Cavill, D. Jennen, J. Kleinjans, J. J. Briedé, W. Lu, X. Su, M. S. Klein, I. A. Lewis, O. Fiehn, J. D. Rabinowitz, M. Wright Muelas, I. Roberts, F. Mughal, S. O’Hagan, P. J. Day, D. B. Kell, Y. Lin, G. W. Caldwell, W. Lang, J. Masucci, K. Peters, J. Bradbury, S. Bergmann, M. Capuccini, M. Cascante, P. de Atauri, T. M. D. Ebbels, C. Foguet, R. Glen, A. Gonzalez-Beltran, U. L. Günther, E. Handakas, T. Hankemeier, K. Haug, S. Herman, P. Holub, M. Izzo, D. Jacob, D. Johnson, F. Jourdan, N. Kale, I. Karaman, B. Khalili, P. Emami Khonsari, K. Kultima, S. Lampa, A. Larsson, C. Ludwig, P. Moreno, S. Neumann, J. A. Novella, C. O’Donovan, J. T. M. Pearce, A. Peluso, M. E. Piras, L. Pireddu, M. A. C. Reed, P. Rocca-Serra, P. Roger, A. Rosato, R. Rueedi, C. Ruttkies, N. Sadawi, R. M. Salek, S.-A. Sansone, V. Selivanov, O. Spjuth, D. Schober, E. A. Thévenot, M. Tomasoni, M. van Rijswijk, M. van Vliet, M. R. Viant, R. J. M. Weber, G. Zanetti, C. Steinbeck, J. Xia, N. Psychogios, N. Young, D. S. Wishart, K. Cochrane, V. C. Nainala, M. Williams, J. Chang, K. V. Jayaseelan, A. I. Campos, M. Zampieri, T. Fuhrer, D. C. Sévin, U. Sauer, N. Zamboni, N. J. Shah, S. Sureshkumar, D. G. Shewade, P. V. Hornbeck, J. M. Kornhauser, S. Tkachev, E. Skrzypek, B. Murray, V. Latham, M. Sullivan, T. Y. Low, M. A. Mohtar, P. Y. Lee, N. Omar, H. Zhou, M. Ye, M. K. Morris, A. Chi, I. N. Melas, L. G. Alexopoulos, M. L. Guerriero, A. Corrigan, A. Bornot, M. Firth, P. O’Shea, D. Ross-Thriepland, S. Peel, A. Agrotis, R. Ketteler, M. Jost, J. S. Weissman, E. Goncalves, C. Fellmann, B. G. Gowen, P.-C. Lin, J. A. Doudna, J. E. Corn, S. M. B. Nijman, A. E. Enayetallah, D. Ziemek, M. T. Leininger, J. Yang, T. B. Manion, D. E. Mather, W. J. Zavadoski, M. Kuhn, J. L. Treadway, S. A. G. des Etages, E. M. Gibbs, N. Greene, C. M. Steppan, R. Kumar, S. J. Blakemore, C. E. Ellis, E. F. Petricoin, D. Pratt, M. Macoritto, A. L. Matthews, J. J. Loureiro, K. Elliston, R. T. Pillich, V. Rynkov, D. Welker, S. Orchard, S. Kerrien, S. Abbani, B. Aranda, J. Bhate, S. Bidwell, A. Bridge, L. Briganti, F. S. L. Brinkman, G. Cesareni, A. Chatr-aryamontri, E. Chautard, C. Chen, M. Dumousseau, J. Goll, R. E. W. Hancock, L. I. Hannick, I. Jurisica, J. Khadake, D. J. Lynn, U. Mahadevan, L. Perfetto, A. Raghunath, S. Ricard-Blum, B. Roechert, L. Salwinski, V. Stümpflen, M. Tyers, P. Uetz, I. Xenarios, H. Hermjakob, M. D. Wilkinson, M. Dumontier, I. J. J. Aalbersberg, G. Appleton, M. Axton, A. Baak, N. Blomberg, J.-W. Boiten, L. B. da Silva Santos, P. E. Bourne, J. Bouwman, A. J. Brookes, T. Clark, M. Crosas, I. Dillo, O. Dumon, S. Edmunds, C. T. Evelo, R. Finkers, A. J. G. Gray, P. Groth, C. Goble, J. S. Grethe, J. Heringa, P. A. C.’t Hoen, R. Hooft, T. Kuhn, R. Kok, J. Kok, S. J. Lusher, M. E. Martone, A. Mons, A. L. Packer, B. Persson, M. Roos, R. van Schaik, E. Schultes, T. Sengstag, T. Slater, G. Strawn, M. A. Swertz, M. Thompson, J. van der Lei, E. van Mulligen, J. Velterop, A. Waagmeester, P. Wittenburg, K. Wolstencroft, J. Zhao, B. Mons, C. von Mering, L. J. Jensen, B. Snel, S. D. Hooper, M. Krupp, M. Foglierini, N. Jouffre, M. A. Huynen, P. Bork, L. Garcia-Alonso, M. M. Ibrahim, D. Turei, J. Saez-Rodriguez, H. Huang, B. M. Jedynak, J. S. Bader, X. Zhu, M. Gerstein, M. Snyder, K. Luck, D.-K. Kim, L. Lambourne, K. Spirohn, B. E. Begg, W. Bian, R. Brignall, T. Cafarelli, F. J. Campos-Laborie, B. Charloteaux, D. Choi, A. G. Coté, M. Daley, S. Deimling, A. Desbuleux, A. Dricot, M. Gebbia, M. F. Hardy, N. Kishore, J. J. Knapp, I. A. Kovács, I. Lemmens, M. W. Mee, J. C. Mellor, C. Pollis, C. Pons, A. D. Richardson, S. Schlabach, B. Teeking, A. Yadav, M. Babor, D. Balcha, O. Basha, C. Bowman-Colin, S.-F. Chin, S. G. Choi, C. Colabella, G. Coppin, C. D’Amata, D. De Ridder, S. De Rouck, M. Duran-Frigola, H. Ennajdaoui, F. Goebels, L. Goehring, A. Gopal, G. Haddad, E. Hatchi, M. Helmy, Y. Jacob, Y. Kassa, S. Landini, R. Li, N. van Lieshout, A. MacWilliams, D. Markey, J. N. Paulson, S. Rangarajan, J. Rasla, A. Rayhan, T. Rolland, A. San-Miguel, Y. Shen, D. Sheykhkarimli, G. M. Sheynkman, E. Simonovsky, M. Taşan, A. Tejeda, V. Tropepe, J.-C. Twizere, Y. Wang, R. J. Weatheritt, J. Weile, Y. Xia, X. Yang, E. Yeger-Lotem, Q. Zhong, P. Aloy, G. D. Bader, J. De Las Rivas, S. Gaudet, T. Hao, J. Rak, J. Tavernier, D. E. Hill, M. Vidal, F. P. Roth, M. A. Calderwood, S. Bazzani, K. Sriyudthsak, F. Shiraishi, M. Y. Hirai, E. Alm, A. P. Arkin, J. Ma, A. Shojaie, G. Michailidis, S. Chowdhury, R. R. Sarkar, G. Vert, J. Chory, W. A. Haynes, A. Tomczak, P. Khatri, T. Charitou, K. Bryan, A. Brückner, C. Polge, N. Lentze, D. Auerbach, U. Schlattner, B. Tian, C. Zhao, F. Gu, Z. He, R. Krause, M. Cornell, S. G. Oliver, S. Fields, D. Voet, J. G. Voet, A. R. Neves, A. Ramos, M. C. Nunes, M. Kleerebezem, J. Hugenholtz, W. M. de Vos, J. Almeida, H. Santos, S. A. Lambert, A. Jolma, L. F. Campitelli, P. K. Das, M. Albu, X. Chen, J. Taipale, T. R. Hughes, M. T. Weirauch, P. J. Park, A. Blais, B. D. Dynlacht, M. Haque, R. Sarmah, D. K. Bhattacharyya, P. J. Thul, C. Lindskog, R. Barshir, M. Sharon, E. Lerman, B. F. Kirson, I. Hekselman, J. K. Huang, D. E. Carlin, M. K. Yu, W. Zhang, J. F. Kreisberg, P. Tamayo, T. Ideker, D. Yu, M. Kim, G. Xiao, T. H. Hwang, C. H. Wu, N. C. Duarte, S. A. Becker, N. Jamshidi, I. Thiele, M. L. Mo, T. D. Vo, R. Srivas, B. Ø. Palsson, D. Türei, T. Korcsmáros, R. Oughtred, J. Rust, C. Chang, B. Breitkreutz, C. Stark, A. Willems, L. Boucher, G. Leung, N. Kolas, F. Zhang, S. Dolma, J. Coulombe-Huntington, K. Dolinski, E. L. Huttlin, L. Ting, R. J. Bruckner, F. Gebreab, M. P. Gygi, S. Tam, G. Zarraga, G. Colby, K. Baltier, R. Dong, V. Guarani, L. P. Vaites, A. Ordureau, R. Rad, M. Wühr, J. Chick, B. Zhai, D. Kolippakkam, J. Mintseris, R. A. Obar, T. Harris, S. Artavanis-Tsakonas, M. E. Sowa, P. DeCamilli, J. A. Paulo, J. W. Harper, R. Goel, H. C. Harsha, A. Pandey, T. S. K. Prasad, C. S. Greene, A. Krishnan, A. K. Wong, E. Ricciotti, R. A. Zelaya, D. S. Himmelstein, R. Zhang, B. M. Hartmann, E. Zaslavsky, S. C. Sealfon, D. I. Chasman, G. A. FitzGerald, T. Grosser, O. G. Troyanskaya, J. J. O’Shea, D. M. Schwartz, A. V. Villarino, M. Gadina, I. B. McInnes, A. Laurence, S. A. Sam, J. Teel, A. N. Tegge, A. Bharadwaj, T. M. Murali, A. Fabregat, S. Jupe, L. Matthews, K. Sidiropoulos, M. Gillespie, P. Garapati, R. Haw, B. Jassal, F. Korninger, B. May, M. Milacic, C. D. Roca, K. Rothfels, C. Sevilla, V. Shamovsky, S. Shorser, T. Varusai, G. Viteri, J. Weiser, G. Wu, L. Stein, P. D’Eustachio, D. N. Slenter, M. Kutmon, K. Hanspers, A. Riutta, J. Windsor, N. Nunes, J. Mélius, E. Cirillo, S. L. Coort, D. Digles, F. Ehrhart, P. Giesbertz, M. Kalafati, M. Martens, R. Miller, K. Nishida, L. Rieswijk, L. M. T. Eijssen, A. R. Pico, E. L. Willighagen, M. Kanehisa, S. Goto, M. Trupp, T. Altman, C. A. Fulcher, R. Caspi, M. Krummenacker, S. Paley, P. D. Karp, E. G. Cerami, B. E. Gross, E. Demir, I. Rodchenkov, Ö. Babur, N. Anwar, N. Schultz, C. Sander, L. Y. Geer, A. Marchler-Bauer, R. C. Geer, L. Han, C. Liu, W. Shi, S. H. Bryant, S. G. Jantzen, B. J. Sutherland, D. R. Minkley, B. F. Koop, F. Supek, M. Bošnjak, N. Škunca, T. Šmuc, D. V. Klopfenstein, B. S. Pedersen, F. Ramírez, A. Warwick Vesztrocy, A. Naldi, C. J. Mungall, J. M. Yunes, O. Botvinnik, M. Weigel, W. Dampier, C. Dessimoz, P. Flick, H. Tang, D. Domingo-Fernández, S. Mubeen, J. Marín-Llaó, C. T. Hoyt, M. Hofmann-Apitius, A. B. Keenan, M. L. Wojciechowicz, Z. Wang, K. M. Jagodnik, S. L. Jenkins, A. Lachmann, A. Ma’ayan, X. P. Peng, C. Clement, A. Rodina, M. Nieto, J. Du, K. Stegmaier, S. M. Raj, K. N. Maloney, J. Clardy, W. C. Hahn, G. Chiosis, I. Barrett, P. Shannon, T. Sandmann, S. K. Kummerfeld, R. Gentleman, R. Bourgon, M. A. García-Campos, J. Espinal-Enríquez, E. Hernández-Lemus, A. Yuryev, S. Ekins, R. Mathur, D. Rotroff, A. Motsinger-Reif, M. Sirota, A. J. Butte, B. Debrabant, M. E. Ritchie, B. Phipson, D. Wu, C. W. Law, G. K. Smyth, E. Lim, F. Vaillant, M.-L. Asselin-Labat, J. E. Visvader, P. D. Thomas, M. J. Campbell, A. Kejariwal, H. Mi, B. Karlak, R. Daverman, K. Diemer, A. Muruganujan, A. Narechania, E. Y. Chen, C. M. Tan, Y. Kou, Q. Duan, G. V. Meirelles, N. R. Clark, G. Dennis, B. T. Sherman, D. A. Hosack, W. Gao, H. C. Lane, R. A. Lempicki, A. Markiel, O. Ozier, N. S. Baliga, J. T. Wang, D. Ramage, N. Amin, B. Schwikowski, G. Bindea, B. Mlecnik, H. Hackl, P. Charoentong, M. Tosolini, A. Kirilovsky, W.-H. Fridman, F. Pagès, Z. Trajanoski, J. Galon, G. Yu, Q.-Y. He, L.-G. Wang, Y. Han, I. Ihnatova, E. Budinska, F. Li, Y. Qin, X. Bo, Y. Wu, S. Wang, G. Bradley, S. J. Barrett, N. L. Catlett, A. J. Bargnesi, S. Ungerer, T. Seagaran, W. Ladd, K. O. Elliston, S. Jaeger, J. Min, F. Nigsch, M. Camargo, J. Hutz, A. Cornett, S. Cleaver, A. Buckler, J. L. Jenkins, J. H. Woo, Y. Shimoni, W. S. Yang, P. Subramaniam, A. Iyer, P. Nicoletti, M. Rodríguez Martínez, G. López, M. Mattioli, R. Realubit, C. Karan, B. R. Stockwell, M. Bansal, A. Califano, H. Noh, J. E. Shoemaker, R. Gunawan, A. Liu, P. Trairatphisan, E. Gjerga, A. Didangelos, J. Barratt, A. Dugourd, C. Kuppe, M. Sciacovelli, K. B. Emdal, D. B. Bekker-Jensen, J. Kranz, E. M. J. Bindels, A. S. H. Costa, J. V. Olsen, C. Frezza, R. Kramann, A. Dubovenko, Y. Nikolsky, E. Rakhmatulin, T. Nikolskaya, A. Krämer, J. Green, J. Pollard, S. Tugendreich, C. Wiwie, J. Baumbach, R. Röttger, M. R. Karim, O. Beyan, A. Zappa, I. G. Costa, D. Rebholz-Schuhmann, M. Cochez, S. Decker, D. Xu, Y. Tian, F. Pedregosa, G. Varoquaux, A. Gramfort, V. Michel, B. Thirion, O. Grisel, M. Blondel, P. Prettenhofer, R. Weiss, V. Dubourg, J. Vanderplas, A. Passos, D. Cournapeau, M. Mächler, P. Rousseeuw, A. Struyf, M. Hubert, K. Hornik, A. Kassambara, F. Mundt, R. Argelaguet, B. Velten, D. Arnol, S. Dietrich, T. Zenz, J. C. Marioni, F. Buettner, W. Huber, O. Stegle, A. Klami, S. Virtanen, E. Leppäaho, S. Kaski, S. A. Khan, O. P. Kallioniemi, A. Poso, T. Chen, S. Tyagi, D. Bredikhin, Y. Deloro, E. Leppaaho, M. Ammad-ud-din, I. Subramanian, S. Verma, S. Kumar, A. Jere, K. Anamika, R. Chen, X. Liu, S. Jin, J. Lin, J. Liu, J. Vamathevan, D. Clark, P. Czodrowski, I. Dunham, E. Ferran, G. Lee, B. Li, A. Madabhushi, P. Shah, M. Spitzer, S. Zhao, J. Scheiber, M. Glick, J. W. Davies, K. Azzaoui, J. Hamon, L. Urban, S. Whitebread, D. Rogers, M. Hahn, Y. C. Martin, J. L. Kofron, L. M. Traphagen, S. Gao, D. Luo, G. Liu, Z. Xiao, G. Shan, Y. Zhang, W. Zhou, C. Scheeder, M. Boutros, R. P. Sheridan, L. M. Kauvar, D. L. Higgins, H. O. Villar, J. R. Sportsman, A. Engqvist-Goldstein, R. Bukar, K. E. Bauer, H. Dilley, D. M. Rocke, C. Yuan, T. V. Aa, I. Chakroun, J. Simm, A. Arany, Y. Moreau, T. L. Van, J. F. G. Dzib, R. Wuyts, W. Verachtert, M. Wen, Z. Zhang, S. Niu, H. Sha, R. Yang, Y. Yun, H. Lu, A. A. M. Al-Saffar, H. Tao, M. A. Talab, A. Mayr, G. Klambauer, T. Unterthiner, M. Steijaert, D.-A. Clevert, S. Hochreiter, M. C. Robinson, A. A. Lee, I. Cortés-Ciriano, Y. Zhu, T. Brettin, F. Xia, A. Partin, M. Shukla, H. Yoo, Y. A. Evrard, J. H. Doroshow, R. L. Stevens, M. Hofmarcher, E. Rumetshofer, N. Aniceto, A. A. Freitas, T. Ghafourian, N. Bosc, F. Atkinson, E. Felix, A. R. Leach, Y. Saeys, I. Inza, P. Larrañaga, R. Caruana, S. Lawrence, C. L. Giles, Y. E. Wang, G.-Y. Wei, D. Brooks, C. Rudin, M. Walter, P. Wright, A. Bartosik, D. Dolciami, A. Elbasir, N. Fortelny, C. Bock, M. Abadi, P. Barham, Z. Chen, A. Davis, J. Dean, M. Devin, S. Ghemawat, G. Irving, M. Isard, M. Kudlur, J. Levenberg, R. Monga, S. Moore, D. G. Murray, B. Steiner, P. Tucker, V. Vasudevan, P. Warden, M. Wicke, Y. Yu, X. Zheng, A. Paszke, S. Gross, F. Massa, A. Lerer, G. Chanan, T. Killeen, Z. Lin, N. Gimelshein, L. Antiga, A. Desmaison, A. Köpf, E. Yang, Z. DeVito, M. Raison, A. Tejani, S. Chilamkurthy, L. Fang, S. Chintala, P. Zakeri, T. Haber, K. C. Bulusu, L. Kalash, M. A. Firth, Z. Ji, J. Su, H. Wang, D. Huang, X. Zhou, O. Weinreb, T. Amit, M. B. H. Youdim, N. L. Patel-Murray, M. Adam, N. Huynh, B. T. Wassie, P. Milani, E. Fraenkel, J. Vialard, P. Buijnsters, I. Velter, A. Vapirev, M. F. Cuccarese, B. A. Earnshaw, K. Heiser, B. Fogelson, P. F. McLean, H. B. Gordon, K.-R. Skelly, F. L. Weathersby, V. Rodic, I. K. Quigley, E. D. Pastuzyn, B. M. Mendivil, N. H. Lazar, C. A. Brooks, J. Carpenter, B. L. Probst, P. Jacobson, S. W. Glazier, J. Ford, J. D. Jensen, N. D. Campbell, M. A. Statnick, A. S. Low, K. R. Thomas, S. S. Hegde, R. W. Alfa, M. L. Victors, I. S. Haque, M. Kibble, N. Saarinen, F. Iorio, S. Mäkelä, T. Aittokallio, M. Iwata, R. Sawada, H. Iwata, M. Kotera, Y. Yamanishi, E. Dazert, M. Colombi, T. Boldanova, S. Moes, D. Adametz, L. Quagliata, V. Roth, L. Terracciano, M. H. Heim, P. Jenoe, M. N. Hall, D. Carrella, F. Napolitano, R. Rispoli, M. Miglietta, A. Carissimo, L. Cutillo, F. Sirci, F. Gregoretti, D. Di Bernardo, A. Conesa, S. Beck Show less
The elucidation of a compound's Mechanism of Action (MoA) is a challenging task in the drug discovery process, but it is important in order to rationalise phenotypic findings and to anticipate potenti Show more
The elucidation of a compound's Mechanism of Action (MoA) is a challenging task in the drug discovery process, but it is important in order to rationalise phenotypic findings and to anticipate potential side-effects. Bioinformatic approaches, advances in machine learning techniques and the increasing deposition of high-throughput data in public databases have significantly contributed to recent advances in the field, but it is not straightforward to decide which data and methods are most suitable to use in a given case. In this review, we focus on these methods and data and their applications in generating MoA hypotheses for subsequent experimental validation. We discuss compound-specific data such as -omics, cell morphology and bioactivity data, as well as commonly used supplementary prior knowledge such as network and pathway data, and provide information on databases where this data can be accessed. In terms of methodologies, we discuss both well-established methods (connectivity mapping, pathway enrichment) as well as more developing methods (neural networks and multi-omics integration). Finally, we review case studies where the MoA of a compound was successfully suggested from computational analysis by incorporating multiple data modalities and/or methodologies. Our aim for this review is to provide researchers with insights into the benefits and drawbacks of both the data and methods in terms of level of understanding, biases and interpretation – and to highlight future avenues of investigation which we foresee will improve the field of MoA elucidation, including greater public access to -omics data and methodologies which are capable of data integration. Show less
📄 PDF DOI: 10.1039/d1cb00069a
ML review
Y. Park, P. Xu, D.M. Parkin +324 more · 2022 · Biomedicines · MDPI · added 2026-04-20
Y. Park, P. Xu, D.M. Parkin, F. Bray, J. Ferlay, P. Pisani, N. Andre, W. Schmiegel, B. Gustavsson, G. Carlsson, D. Machover, N. Petrelli, A. Roth, H. Schmoll, K. Tveit, F. Gibson, G. Housman, S. Byler, S. Heerboth, K. Lapinska, M. Longacre, N. Snyder, S. Sarkar, L. Bao, S. Hazari, S. Mehra, D. Kaushal, K. Moroz, S. Dash, Z. Yuan, X. Shi, Y. Qi, T. Jia, X. Yuan, Y. Zou, C. Liu, H. Yu, Y. Yuan, X. He, A.K. Pandurangan, D. Chao, W. Jiao, C. Yin, N. Jianyun, C. Ceshi, A. Guerrero-Zotano, I.A. Mayer, C.L. Arteaga, C. Han, G. Xing, M. Zhang, M. Zhong, Z. Han, C. He, X. Liu, Z. Zou, T. Tao, H. Li, X. Zhu, D.D. Sarbassov, S.M. Ali, D.M. Sabatini, D. Heras-Sandoval, J.M. Pérez-Rojas, J. Hernández-Damián, J. Pedraza-Chaverri, J. Roper, M.P. Richardson, W.V. Wang, L.G. Richard, W. Chen, E.M. Coffee, M.J. Sinnamon, L. Lee, P. Chen, R.T. Bronson, Y. Kondo, T. Kanzawa, R. Sawaya, S. Kondo, W. Li, Y. Zhou, J. Yang, H. Zhang, P. Zheng, Z. Wang, N. Wang, P. Liu, X. Xie, D. Zhang, W. Wang, X. Sun, D. Xu, C. Wang, Q. Zhang, H. Wang, W. Luo, Y. Chen, H. Chen, Z. Cao, Y. Yang, S. Yu, Y. Li, J. Huang, L. Xiong, S. Lei, C. Peng, M.G. Vander Heiden, L.C. Cantley, C.B. Thompson, D.H. Suh, M.A. Kim, H. Kim, M. Kim, H.S. Kim, H.H. Chung, Y. Kim, Y.S. Song, J. Peng, Y. Cui, S. Xu, X. Wu, Y. Huang, W. Zhou, S. Wang, Z. Fu, H. Xie, G. Wang, Y. Yu, Y.Z. Wang, P.H. Yin, K. Xu, H. Bleiberg, P. Perego, J. Robert, W. Lian, M. Li, R.N. Seetharam, A. Sood, S. Goel, E. Martinez-Balibrea, A. Martínez-Cardús, A. Ginés, V. Ruiz de Porras, C. Moutinho, L. Layos, J.L. Manzano, C. Bugés, S. Bystrup, M. Esteller, P. Noordhuis, A.C. Laan, K. Van de Born, R.J. Honeywell, G.J. Peters, W. Sun, Y. Ge, J. Cui, B. Liu, W. Lu, M. Ma, Q. Yan, W. He, Y. Hu, L. Xia, W. Hou, J. Chai, H. Guo, J. Yu, S.H. Bae, J.H. Park, H.G. Choi, S.H. Kim, H.Y. Yoo, S.Y. Park, S.Y. Chang, G. Meyer, A. Czompa, C. Reboul, E. Stepania, A. Czegledi, I. Bak, G. Balla, J. Balla, A. Tosaki, I. Lekli, W. Cao, J. Li, K. Yang, D. Cao, I. Tanida, T. Ueno, E. Kominami, J.M. Woynarowski, S. Faivre, M.C. Herzig, B. Arnett, W.G. Chapman, A.V. Trevino, E. Raymond, S.G. Chaney, A. Vaisman, M. Varchenko, R. Teng, J. Zhou, B. Seifer, J. Shen, L. Wang, H.R. Kang, C.K. Jeon, S. Lim, J.I. Barrasa, A. Santiago-Gómez, N. Olmo, M.A. Lizarbe, J. Turnay, A. Derjuga, C. Richard, M. Crosato, P.S. Wright, L. Chalifour, J. Valdez, A. Barraso, H.A. Crissman, W. Nishioka, E.M. Bradbury, Q. Shi, S. Li, L. Jin, H. Lai, Y. Wu, Z. Cai, M. Zhu, Q. Li, C.W. Yao, K.A. Kang, M.J. Piao, Y.S. Ryu, P.M.D.J. Fernando, M.C. Oh, J.E. Park, K. Shilnikova, S.-Y. Na, S.U. Jeong, Y. Zhao, X. Hu, Y. Liu, S. Dong, Z. Wen, S. Zhang, Q. Huang, M. Shi, V.G.A. Arciuch, M.A. Russo, K.S. Kang, A.D. Cristofano, L. Vucicevic, M. Misirkic, J. Kristina, U. Vilimanovich, E. Sudar, E. Isenovic, M. Prica, L. Harhaji-Trajkovic, T. Kravic-Stevovic, B. Vladimir, S. Lee, W. Yang, D.K. Kim, M. Shin, K.U. Choi, D.S. Suh, Y.H. Kim, T.-H. Hwang, J.H. Kim, C. Wu, Y. Chao, S. Shiah, W. Lin, M. Mouradian, K.D. Kikawa, B.P. Dranka, S.M. Komas, B. Kalyanaraman, R.S. Pardini, F. Gharibpoor, S.K. Zonouzi, S. Razi, H. Rezaei, Z. Yao, F. Xie, Z. Liang, W. Xu, H. Zhou, L.-H. Qu, D. Catanzaro, D. Gabbia, V. Cocetta, M. Biagi, E. Ragazzi, M. Montopoli, M. Carrara, X. Cao, L. Fang, S. Gibbs, Z. Dai, P. Wen, X. Zheng, W. Sadee, D. Sun, E.E. Mendoza, M.G. Pocceschi, X. Kong, D.B. Leeper, J. Caro, K.H. Limesand, R. Burd, E. Domenech, C. Maestre, L. Esteban-Martínez, D. Partida, R. Pascual, G. Fernandez-Miranda, E. Seco, R. Campos-Olivas, M. Perez, D. Megias Show less
Oxaliplatin is a platinum analog that can interfere with DNA replication and transcription. Continuous exposure to oxaliplatin results in chemoresistance; however, this mechanism is not well known. In Show more
Oxaliplatin is a platinum analog that can interfere with DNA replication and transcription. Continuous exposure to oxaliplatin results in chemoresistance; however, this mechanism is not well known. In this study, oxaliplatin-resistant (OR) colorectal cancer (CRC) cells of HCT116, HT29, SW480 and SW620 were established by gradually increasing the drug concentration to 2.5 μM. The inhibitory concentrations of cell growth by 50% (IC 50 ) of oxaliplatin were 4.40–12.7-fold significantly higher in OR CRC cells as compared to their respective parental (PT) CRC cells. Phospho-Akt and phospho-mammalian target of rapamycin (mTOR) decreased in PT CRC cells but was overexpressed in OR CRC cells in response to oxaliplatin. In addition, an oxaliplatin-mediated decrease in phospho-AMP-activated protein kinase (AMPK) in PT CRC cells induced autophagy. Contrastingly, an increased phospho-AMPK in OR CRC cells was accompanied by a decrease in LC3B, further inducing the activity of glycolytic enzymes, such as glucose transporter 1 (GLUT1), 6-phosphofructo-2-kinase/fructose-2,6-bisphosphatase 3 (PFKFB3) and phosphofructokinase 1 (PFK1), to mediate cell survival. Inhibition of AMPK in OR CRC cells induced autophagy through inactivation of Akt/mTOR pathway and a decrease in GLUT1, PFKFB3, and PFK1. Collectively, targeting AMPK may provide solutions to overcome chemoresistance in OR CRC cells and restore chemosensitivity to anticancer drugs. Show less
📄 PDF DOI: 10.3390/biomedicines10112690
Pt amino-acid anticancer